Lidocaína: farmacodinámica, farmacocinética y farmacología

Publicado el 27 mayo, 2021 por Rodrigo Ricardo

La mayoría de la gente sabe que la lidocaína se usa para adormecer cosas, pero hay mucho más que saber sobre este medicamento. En esta lección, exploraremos la farmacología, la farmacodinámica y la farmacocinética del medicamento popular, la lidocaína.

Lidocaína: es para algo más que adormecer

Imagine que está trabajando en un hospital y uno de los pacientes de una unidad cardíaca deja de responder. Suena una alarma, se llama un código y muchos profesionales se acercan al lado de la cama del paciente, que está sufriendo un paro cardíaco. En otras palabras, su paciente está sufriendo un ataque cardíaco y no responde. Escuchas a alguien gritar pidiendo lidocaína. ¿Pero pensaba que la lidocaína era solo para adormecer cosas?

La lidocaína es un medicamento que la mayoría de la gente conoce como anestésico , pero en realidad también es un agente antiarrítmico . En esta lección, exploraremos lo que necesita saber sobre la lidocaína antes de administrarla y aprenderemos algunos detalles sobre su farmacodinámica y farmacocinética.

 


Lidocaína para el tratamiento de arritmias cardíacas.
Imagen de lidocaína al 2% para el tratamiento de arritmias cardíacas.

Conociendo la lidocaína

La lidocaína, nombre comercial Xylocaine , es un anestésico de tipo amida que se usa con mayor frecuencia para anestesia o adormecimiento. Como agente antiarrítmico cardíaco, la lidocaína se usa típicamente en situaciones de emergencia para tratar arritmias ventriculares.

Cuando se utiliza en soporte vital cardíaco avanzado (ACLS) y soporte vital avanzado pediátrico (PALS), las indicaciones específicas de la lidocaína incluyen:

  • taquicardia ventricular monográfica (VT)
  • VT polimórfica
  • TV sin pulso que de otro modo no responde o fibrilación ventricular (FV) (como alternativa a la amiodorona)

La lidocaína también se puede usar en algunos casos para tratar emergencias cardíacas relacionadas con una presión arterial elevada mayor de 180/120, o síndrome coronario agudo relacionado con sobredosis.

Usar con precaución

En casos de emergencia de vida o muerte, los posibles efectos secundarios suelen ser la menor de sus preocupaciones, pero aún así es absolutamente necesario estar al tanto de los efectos adversos y las preocupaciones específicas de la población.

Poblaciones especiales

Las siguientes poblaciones especiales tienen un mayor riesgo de toxicidad por lidocaína:

  • Aquellos que padecen disfunción hepática (insuficiencia hepática)
  • Personas con deficiencia de pseudocolinesterasa
  • Geriatría (disminución del aclaramiento, aumento de la vida media)
  • Bebés y niños pequeños (cuando no se siguen las pautas de dosificación)

Otros pacientes a los que debe tener mucho cuidado al administrar lidocaína incluyen:

  • Mujeres embarazadas: los beneficios deben superar el riesgo desconocido para el feto
  • Mujeres en periodo de lactancia: utilizar con precaución.
  • Aquellos con alergia conocida a los anestésicos locales de tipo amida
  • Pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o antidepresivos tricíclicos
  • Pacientes con insuficiencia cardíaca (IC) o infarto de miocardio reciente (ataque cardíaco) (IM)

Efectos adversos potenciales

Son bastantes personas de las que preocuparse, pero también existen posibles efectos secundarios para las personas que no encajan en esas categorías, que incluyen:

  • Reacción alérgica
  • Cardíaco: bradicardia e hipotensión que progresan a choque circulatorio y arritmias.
  • Gastrointestinal: náuseas y vómitos.
  • Neurológico: dolor de cabeza, escalofríos y dolor de la columna vertebral / nervios son los más comunes, con agitación, ansiedad y psicosis que progresan a confusión y pérdida del conocimiento hasta los resultados finales más letales que se indican a continuación.
  • Respiratorio: falta de aire y broncoespasmo.
  • Potencialmente letal: arritmia, depresión respiratoria, convulsiones, coma y muerte

Cuando se administra lidocaína por vía intravenosa (IV), siempre debe tener disponible un equipo de RCP (reanimación cardiopulmonar) de emergencia y el paciente debe tener conectado un monitor de ECG (electrocardiograma) continuo.

Farmacodinámica de la lidocaína

La lidocaína se clasifica como un bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje , y así es exactamente como realiza su acción deseada. La lidocaína prohíbe la activación de canales nerviosos (canales de sodio) que dependen de corrientes electromagnéticas (voltaje). Las células nerviosas se activan repetidamente para transmitir señales de dolor o estimulación, pero para ello deben polarizarse y repolarizarse. La lidocaína bloquea este proceso.


Los bloqueadores de los canales de sodio activados por voltaje se abren y cierran.
Imagen que muestra cómo los bloqueadores de los canales de sodio activados por voltaje se ven abiertos y cerrados.

Movimientos de lidocaína

Volvamos al hospital: el código terminó y el paciente sobrevivió. Pero, ¿qué le sucedió a la lidocaína después de que entró en el cuerpo del paciente? Esto se denomina farmacocinética y es mejor dividirlo en categorías: absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Dado que la lidocaína tiene tantas vías, usos y dosis prescritas, su farmacocinética a menudo depende de la dosis y la vía.

Absorción de lidocaína

Cuando la lidocaína se administra por vía intravenosa, se absorbe casi al 100% y actúa muy rápidamente, en 45-90 segundos. Por eso, la vía intravenosa es la vía de elección en situaciones de emergencia. De lo contrario, la lidocaína es absorbida por el tracto gastrointestinal. Cuando ingresa al cuerpo de esta manera, pasa a través del hígado, lo que limita la cantidad de medicamento inalterado que llega a su destino a aproximadamente el 35%. Esto demuestra cómo la vía de administración puede afectar la biodisponibilidad de un medicamento como la lidocaína.

Distribución de lidocaína

La distribución de la lidocaína también varía ampliamente según la vía de administración y factores de salud como enfermedad hepática o insuficiencia cardíaca. La lidocaína no necesariamente viaja en una ruta recta; se mueve en fases. Primero, el medicamento pasa rápidamente de la sangre a órganos con alta circulación sanguínea, como el hígado. En la siguiente etapa se metaboliza en los músculos esqueléticos y el tejido graso. Por último, se produce un tipo de ósmosis en la que la lidocaína vuelve a la circulación debido a un gradiente de difusión. En el proceso, atraviesa la barrera hematoencefálica y puede transmitirse al bebé a través de la leche materna o la placenta.

La lidocaína se distribuye uniéndose a la glicoproteína ácida alfa uno (a1-AGP) . Aproximadamente el 60-80% se distribuye de esta manera, pero la cantidad de proteína que se une no solo depende de la dosis, sino que también depende de la cantidad de a1-AGP que circula en el cuerpo.

Metabolismo de la lidocaína

El noventa por ciento del metabolismo de la lidocaína tiene lugar en el hígado . Tanto los bebés recién nacidos como los no nacidos metabolizan la lidocaína en el hígado, al igual que los adultos. Aquí es donde un proceso llamado desetilación transforma la lidocaína en los metabolitos activos monoetilglicinexilidida (MEGX) y glicinexilidida. Los metabolitos activos son tan peligrosos como la lidocaína cuando se trata de una posible toxicidad.

La vida media de la lidocaína se llama bifásica, lo que significa que ocurre en más de una etapa. La fase de vida media inicial toma entre 7 y 30 minutos y la fase terminal toma entre 1.5 y dos horas, generalmente 109 minutos. Nuevamente, las poblaciones especiales, incluidas las que padecen enfermedad hepática, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio y recién nacidos, experimentan semividas prolongadas.

Sacar la lidocaína

Al final de su viaje, el cuerpo elimina la lidocaína a través de los riñones . En este punto, la lidocaína se ha metabolizado ampliamente en su metabolito final, xilidida. Solo el 10% de la lidocaína llega a los riñones sin cambios, y aproximadamente el 90% está en forma de metabolitos (75% xilidida ).

Resumen de la lección

¡Qué viaje! Ha aprendido mucho desde esta mañana cuando se llamó al código. Ahora sabe que la lidocaína es un agente antiarrítmico además de un anestésico . Su nombre comercial es Xylocaine . La población especial más afectada por la lidocaína son aquellas con disfunción hepática o insuficiencia hepática .

La farmacodinámica de la lidocaína se puede resumir sabiendo que es un bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje . Cuando la lidocaína se mueve por el cuerpo, se distribuye rápidamente uniéndose principalmente a la proteína alfa 1-glicoproteína ácida (a1-AGP) . A continuación, se metaboliza en el hígado por desetilación y su vida media terminal es de unos 109 minutos. Por último, la lidocaína se elimina en los riñones , principalmente como el metabolito final xilidida .

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