Antagonista H1: Definición y efectos secundarios

¿Qué es exactamente la histamina?

¡Ha llegado la primavera y Stan está emocionado! Agarra su gorra y bate y se dirige afuera. En minutos, Stan comienza a estornudar. Entonces su nariz comienza a gotear. Lamentablemente, regresa al interior. Afortunadamente, la madre de Stan lo examina y declara: «¡Tus alergias son las mismas que las de tu padre!» Ella le da un medicamento. En treinta minutos, Stan vuelve a estar feliz afuera, sin que el medio ambiente lo afecte.

Esta es una historia rápida, pero contiene una gran cantidad de información sobre las defensas integradas del cuerpo humano y las maravillas de la ingeniería de la medicina moderna. Primero, veamos lo que le sucedió a Stan cuando salió al aire libre.

Cuando está al aire libre, el polen puede desencadenar la liberación de histamina, lo que provoca estornudos, picazón en los ojos y secreción nasal.

Cuando un alérgeno, como el polen, ingresa al cuerpo, los mastocitos son notificados de la intrusión. En respuesta, liberan mensajeros químicos para alertar al cuerpo de esta brecha en defensa. Uno de los mensajeros químicos es la histamina. En un esfuerzo por eliminar el irritante de su cuerpo, la histamina hace que su cuerpo produzca más moco, aumente el flujo sanguíneo al área afectada y aumente la producción de lágrimas. La mayoría de los síntomas de alergia son el resultado directo de la histamina.

La histamina también causa reacciones alérgicas que se observan en la piel, como el sarpullido por la hiedra venenosa o el bulto rojo que pica que se forma después de que un insecto pique su piel. Ahora que comprende la histamina y los diversos síntomas que puede producir, pasemos a ver exactamente cómo funcionan los medicamentos para la alergia, específicamente los antihistamínicos.

Cómo actúa un antihistamínico

Cuando la madre de Stan notó sus síntomas de alergia, ¿qué hizo? Ella le dio un medicamento y en poco tiempo pudo volver a jugar afuera. ¿Cómo es esto posible?

Bueno, para que la histamina desencadene todos esos síntomas, primero debe unirse al receptor de una célula. ¿Qué pasa si la histamina llega a la célula solo para encontrar su sitio receptor ya lleno y, por lo tanto, no puede funcionar? Eso es exactamente lo que sucedió dentro de Stan.

Tragó la medicación, se distribuyó a sus células y se unió a los receptores de histamina. Entonces, cuando Stan volvió a salir, incluso si su cuerpo liberara más histamina, no podría unirse a las células porque los receptores ya están llenos de la medicina. ¡Y voilá! Sin síntomas. Es por eso que estos medicamentos se denominan antihistamínicos porque impiden que la histamina funcione.

Aquí es donde las cosas se complican un poco. De hecho, diferentes células tienen diferentes tipos de receptores de histamina. Estos diversos receptores están etiquetados de H1 a H4. Cuando las histaminas se unen a las células con receptores H1 , se desencadenan síntomas de alergia. La unión de la histamina a los otros tres receptores afecta diferentes partes de su cuerpo, incluida la producción de ácido estomacal, el ritmo cardíaco y la producción química cerebral.

Naturalmente, cuando los científicos estaban diseñando un medicamento, solo querían prevenir los síntomas de la alergia, por lo que hicieron que el medicamento solo se uniera a los receptores H1. Ninguno de los otros receptores de histamina se ve afectado por los antihistamínicos. Por esta razón, aunque comúnmente se denominan antihistamínicos, el nombre técnico de estos medicamentos es antagonista del receptor H1 . Nuevamente, estos medicamentos bloquean o antagonizan los receptores H1, evitando que la histamina se una y cause síntomas de alergia.

Efectos secundarios generacionales

Los medicamentos, una vez producidos, se mejoran constantemente a medida que los investigadores intentan aumentar la eficacia y disminuir los efectos secundarios. Los diferentes refinamientos de una clase de fármacos se denominan «generaciones». Los antihistamínicos originales se conocen como antihistamínicos de primera generación . Una vez que se realizaron las mejoras, los científicos lanzaron antihistamínicos de segunda generación .

Medicamentos antagonistas del receptor H1 de primera generación

Cuando se introdujo por primera vez en el mercado, esta clase de medicamentos fue revolucionaria para las personas que padecían síntomas de alergia. Pudieron disfrutar del aire libre sin tener que empacar una caja de pañuelos. Sin embargo, esta primera generación de medicamentos para la alergia tuvo, y todavía tiene, efectos secundarios más importantes.

Los efectos secundarios principales incluyen:

• Somnolencia
• Boca seca
• Mareo
• Estreñimiento o dificultad para orinar.
• Malestar estomacal

Cabe señalar que estos antihistamínicos de primera generación se utilizan ahora exactamente para estos efectos secundarios. Muchas personas que experimentan insomnio ahora están buscando productos para dormir en el estante de la farmacia. Si leyeran la etiqueta, notarían que el ingrediente activo de estos somníferos es Benadryl, un antihistamínico de primera generación.

Los antihistamínicos de primera generación, como Benadryl, siguen siendo eficaces y se utilizan cuando los efectos secundarios podrían considerarse beneficiosos.

Antagonistas del receptor H1 de segunda generación

En la segunda generación de medicamentos para la alergia, los científicos descubrieron cómo minimizar los efectos secundarios evitando que el medicamento atraviese la barrera hematoencefálica. Los efectos secundarios, si se experimentan, son una forma leve de los enumerados para los antihistamínicos de primera generación. Algunos ejemplos de antihistamínicos de segunda generación son Zyrtec, Claritin y Allegra.

Teniendo en cuenta que la madre de Stan quería permitir que su hijo pequeño jugara al aire libre sin sentirse somnoliento, ¿qué generación de antihistamínicos crees que le dio? Lo más probable es que le haya dado un antihistamínico de segunda generación.

Resumen de la lección

En resumen, la histamina es un mensajero químico liberado por los mastocitos que causa los síntomas asociados con las alergias estacionales. También causa picazón y enrojecimiento asociados con erupciones alérgicas y picaduras de insectos.

Para causar estos síntomas, la histamina debe unirse a los receptores H1 en el exterior de la célula. Los antihistamínicos o los antagonistas del receptor H1 actúan uniéndose a los receptores H1, por lo tanto, cuando llega la histamina, no tiene a dónde unirse, ya que su lugar ya está ocupado. En efecto, se bloquea la unión de la histamina, por lo que no hay síntomas.

Por último, los antihistamínicos de primera generación más antiguos como Benadryl tienen efectos secundarios más importantes que los antihistamínicos de segunda generación más nuevos (Allegra, Zyrtec, Claritin). Los efectos secundarios incluyen somnolencia, boca seca, mareos, estreñimiento o dificultad para orinar y malestar estomacal. A pesar de los posibles efectos secundarios, esta increíble clase de medicamentos permite que miles de personas disfruten del aire libre.

Rodrigo Ricardo Editor y fundador