La lidocaína es un fármaco anético y antiarrítmico local común. En esta lección, aprenderemos sobre la estructura de la lidocaína y el modo de acción para que el fármaco pueda funcionar según lo previsto. Actualizado: 22/03/2021
Lidocaína: estructura
La lidocaína es un medicamento adormecedor o un anestésico local, pero ¿cómo funciona? ¿Qué sucede en nuestros cuerpos y a nivel molecular para permitir que la lidocaína impida que un área de nuestro cuerpo sienta algo? Para responder a esta pregunta, primero necesitaremos observar la estructura de la lidocaína. La lidocaína , o 2- (dietilamino) -N- (2,6-dimetilfenil) -acetamida, es una amida, lo que significa que contiene un enlace amina con aminoácidos. Esta amida es un NH (nitrógeno-hidrógeno) unido a un CO (carbono-oxígeno, doble enlace). En el otro lado del grupo NH hay un benceno con dos grupos metilo en ambas posiciones orto. En el otro lado del grupo CO hay un carbono, que a su vez está unido a otro nitrógeno, que tiene dos grupos etano unidos.
Lidocaína: modo de acción
Repasemos brevemente cómo se produce el dolor en el cuerpo. Los receptores del cuerpo utilizan el sistema nervioso central para enviar mensajes al cerebro que indican dolor. Los receptores funcionan al tener canales activados por voltaje. Estos canales, o puertas, inician una señal eléctrica que va al sistema nervioso central y viaja al cerebro para indicar dolor. Los canales activados por voltaje funcionan permitiendo que los iones de sodio del exterior de la celda entren en la celda. Esta transferencia de iones positivos crea un flujo de iones, generando el voltaje que estimula el sistema nervioso central. Luego, los iones de sodio se bombean activamente fuera de la celda mediante la bomba de Na-K.
Lidocaína: mecanismo de acción
La lidocaína actúa impidiendo que los iones de sodio pasen a través de los canales activados por voltaje. Entonces, las señales de dolor se detienen incluso antes de que se formen las señales. La lidocaína se une a los canales de sodio. La amida de la lidocaína le permite actuar como un aminoácido e interactuar con los sitios activos en los dominios del canal de sodio. Cuando el sitio activo tiene algo más interactuando con él, entonces no puede transferir los iones de sodio. Se desconocen los residuos exactos con los que interactúa la lidocaína; aunque, se ha visto evidencia de que puede interactuar con los residuos Phe-1764 y Tyr-1771. La lidocaína interactúa en una proporción de 1: 1 con los canales de sodio. Por tanto, una molécula de lidocaína puede bloquear una molécula de los canales de sodio.
Lidocaína como antiarrítmico
Una última cosa que vale la pena mencionar es que la lidocaína también puede actuar como un fármaco antiarrítmico , lo que significa que se usa para ayudar a tratar los ritmos cardíacos anormales. El mecanismo de acción como antiarrítmico es exactamente el mismo que el de un anestésico local. La arritmia puede ocurrir cuando se forman potenciales de acción a partir de voltajes causados por los canales activados por voltaje. Cuando estos canales se bloquean, el umbral de despolarización aumenta, lo que hace menos probable que el corazón pueda formar un potencial de acción (por lo tanto, detener la arritmia).
Tetrodotoxina: estructura y mecanismo
Resumen de la lección
La lidocaína es un fármaco anestésico local y antiarrítmico con la fórmula 2- (dietilamino) -N- (2,6-dimetilfenil) -acetamida. La estructura química de la lidocaína contiene una amida , que le permite actuar como un ácido amino e interactúan con el sitio activo en los canales activados por voltaje, con voltaje canales de ser canales que el trabajo al permitir que los iones de sodio desde fuera de la célula en la célula . Cuando actúa como anestésico local, estos canales activados por voltaje se bloquean para evitar que las señales de dolor se formen y se envíen al cerebro. Cuando la lidocaína actúa como un fármaco antiarrítmico, el bloqueo de estos canales activados por voltaje evita que se formen voltajes en el corazón que forman potenciales de acción que causan arritmias o ritmos cardíacos irregulares.
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