Metformina: mecanismo de acción y farmacocinética

Rodrigo Ricardo Publicado el 27 mayo, 2021 6 minutos y 38 segundos de lectura

Cómo actúa la metformina

Joe está de viaje. Joe es realmente, REALMENTE pequeño. Está haciendo el mismo viaje que una molécula del medicamento clorhidrato de metformina recorre su cuerpo. Joe primero viaja a través de la boca hasta el estómago (y es bueno que Joe no deje un mal sabor de boca). Luego viaja al intestino y se absorbe en el torrente sanguíneo. Joe viaja en su torrente sanguíneo hacia los músculos, el hígado y los riñones. Termina su viaje con una agradable excursión desde sus riñones, tomando fotografías escénicas a medida que sale de su cuerpo. La metformina hace este mismo viaje. El clorhidrato de metformina es un medicamento que usan las personas con diabetes tipo 2 para ayudar a regular los niveles de azúcar (glucosa) en sangre. Lo hace reduciendo la glucosa en sangre. La metformina viaja desde la boca hasta los intestinos, donde ralentiza la absorción de glucosa en la sangre. Viaja desde la sangre a los músculos, donde permite que la glucosa ingrese de manera más eficaz. También viaja al hígado, donde ralentiza la liberación de glucosa almacenada en la sangre. Finalmente, sale de su cuerpo a través de los riñones en la orina. Todas estas acciones reducen el azúcar en sangre si tiene diabetes tipo 2.

Metformina en su intestino

La metformina se absorbe lentamente en el torrente sanguíneo desde el intestino. Los niveles sanguíneos de metformina son más altos (tiempo máximo en plasma) 2-3 horas después de la ingestión si toma la fórmula de liberación regular. Para la metformina de liberación prolongada, los niveles sanguíneos de metformina son más altos (tiempo plasmático máximo) 4-8 horas después de la ingestión. Su cuerpo solo absorbe y utiliza una parte del medicamento de metformina ingerido. Esta porción es la biodisponible . La biodisponibilidad es la cantidad de un fármaco absorbido en la circulación que puede producir el efecto deseado. Para el clorhidrato de metformina, el 50-60% del fármaco ingerido está disponible para que lo utilicen los músculos y el hígado. Mientras está en su intestino, la metformina también ralentiza la absorción de glucosa en su intestino. Esto ayuda a reducir los niveles de glucosa en sangre del cuerpo. El medicamento también puede causar molestias gastrointestinales. Aunque los alimentos ralentizan ligeramente su absorción y biodisponibilidad, la metformina se puede tomar con algunos alimentos para prevenir la indigestión.

Acción muscular

La acción principal de la metformina ocurre en sus músculos. Cuando tiene diabetes tipo 2, la insulina no transporta la glucosa a los músculos de manera eficaz. A esto se le llama resistencia a la insulina . Con la resistencia a la insulina, sus músculos son cada vez más resistentes a los efectos reductores del azúcar en sangre de la insulina y tienen menos combustible (glucosa) para obtener energía. La metformina permite que sus músculos sean más sensibles a la insulina y utilicen mejor la glucosa. Este medicamento reduce la glucosa en sangre al disminuir la resistencia a la insulina. Otra acción de la metformina en los músculos es su efecto sobre los lípidos o grasas. Los diabéticos tipo 2 suelen tener más lípidos en sangre circulantes que el promedio. La metformina estimula a los músculos a utilizar la grasa en lugar de almacenarla. Como resultado, este medicamento no hace que aumente de peso. ¡Qué buena oferta!

Acciones en su hígado

La metformina también actúa en su hígado. Cuando come más carbohidratos de los que necesita para obtener energía, su hígado extrae el azúcar extra de la sangre y lo almacena como glucógeno. Esto reduce el azúcar en sangre circulante. Cuando no come durante mucho tiempo, su hígado descompone el glucógeno y lo libera en la sangre en forma de glucosa. Esto eleva el azúcar en sangre. Si tiene diabetes, su hígado libera automáticamente tres veces la cantidad de glucosa que no es diabética en su sangre. La metformina actúa para reducir la velocidad de liberación de glucosa por el hígado de tres veces la cantidad de los no diabéticos al doble de la cantidad de los no diabéticos. Su hígado normalmente produce y almacena grasa. La diabetes provoca un exceso de producción y almacenamiento de grasa. Esto causa hígado graso. La metformina ralentiza el almacenamiento de grasa y aumenta la utilización de grasa, lo que provoca menos hígado graso.

Eliminación a través de los riñones

Una vez en su cuerpo, la metformina está biodisponible para los músculos y el hígado. Esto da como resultado una disminución de la resistencia a la insulina, una mayor utilización de glucosa y lípidos, menos almacenamiento de grasa hepática y una menor cantidad de glucosa hepática que se libera en la sangre. Después de realizar estos actos de atrevimiento, la metformina sale de su cuerpo a través de los riñones, sin cambios. Su hígado no descompone la metformina en productos de desecho. En cambio, sus riñones filtran la metformina no utilizada en la orina para su excreción. Los riñones pueden eliminar la mitad de la cantidad de metformina en su sangre cada 4 a 9 horas. Ésta es la vida media plasmática. La vida media promedio de la metformina es de 6.5 horas. Por lo general, se elimina de su cuerpo a través de la orina dentro de las 24 horas posteriores a la administración de su última dosis.

Acidosis láctica

Un efecto secundario poco común de la metformina es la acidosis láctica. La acidosis láctica es la afección resultante de niveles sanguíneos excesivamente altos de ácido láctico o lactato. Por lo general, el ácido láctico se produce a partir de la glucosa que se usa en los músculos para el movimiento. El ácido láctico se toma de la sangre al hígado, se convierte en glucosa y luego se libera nuevamente en el torrente sanguíneo. También puede almacenarse en su hígado como glucógeno. Algunas enfermedades, especialmente las que afectan los riñones o el corazón, pueden elevar el ácido láctico a niveles sanguíneos no saludables. La metformina también puede elevar los niveles sanguíneos de ácido láctico. Tomar metformina con una enfermedad renal puede contribuir a la acidosis láctica. Otra área en la que la metformina aumenta ligeramente el ácido láctico es en el intestino. Este medicamento provoca una mayor conversión de glucosa en ácido láctico en su intestino. Esta pequeña cantidad luego se absorbe en el torrente sanguíneo. Sin embargo, como el tamaño de Joe, es una cantidad muy, muy pequeña.

Resumen de la lección

La metformina es un medicamento común que se usa para reducir los niveles de azúcar en sangre en los diabéticos tipo 2. Reduce la glucosa en sangre al retardar la absorción intestinal de glucosa. También actúa en los músculos para disminuir la resistencia a la insulina y mejorar la utilización de la glucosa. Finalmente, actúa en el hígado para retardar la liberación de glucosa y reducir el almacenamiento de grasa. La metformina no se metaboliza en el hígado, sino que se excreta sin cambios a través de los riñones. Para los diabéticos no insulinodependientes, la metformina es un medicamento eficaz para ayudar a reducir los niveles altos de glucosa y lípidos en sangre.

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Rodrigo Ricardo Editor y fundador