¿Qué es la heparina?
Todo ha estado tranquilo en el turno de noche en el departamento de emergencias hasta ahora. Pero de repente, escuchas que se acercan las sirenas de las ambulancias. Los técnicos de emergencias médicas apresuran a un paciente que no responde, que sufre un ataque cardíaco, a la sala de espera. Las arterias que llevan sangre al corazón están obstruidas y su corazón no recibe oxígeno. Cada momento en que el coágulo de sangre que obstruye sus arterias permanece en su lugar es otro momento en el que el tejido cardíaco continúa muriendo.
Para salvarlos, administra un fármaco anticoagulante llamado heparina por vía intravenosa. La heparina debería disolver rápidamente el coágulo de sangre, ayudando a su paciente a obtener el oxígeno que necesita. Su paciente también puede permanecer con heparina para evitar que se formen más coágulos.
La heparina es un fármaco anticoagulante. Este tipo de medicamento interfiere con el proceso de coagulación de la sangre del cuerpo, evitando que se formen coágulos de sangre. La heparina a veces se denomina anticoagulante, pero en realidad no diluye la sangre. Más bien evita la formación de coágulos, manteniendo la sangre líquida. Hoy vamos a aprender cómo funciona la heparina a nivel molecular y por qué se usa como fármaco anticoagulante.
Cascada de coagulación
Con base en este escenario, podría suponer que los coágulos de sangre son un problema en el cuerpo, pero realmente necesitamos la formación de coágulos de sangre para sobrevivir, solo en los lugares correctos. Los coágulos de sangre son acumulaciones de proteínas en la sangre que impiden que la sangre fluya. Si alguna vez se raspó la rodilla, sabrá que el corte finalmente deja de sangrar. Eso es porque el corte en sí mismo desencadena la formación de coágulos de sangre. Impiden que el corte sangre, por lo que su corte se cierra y finalmente se cura.
Los coágulos de sangre también pueden formarse en lugares donde no se supone que deben hacerlo, como cuando tiene un coágulo de sangre dentro de los vasos sanguíneos. Esto puede provocar un bloqueo del flujo sanguíneo a órganos importantes como el corazón en un ataque cardíaco o el cerebro durante un accidente cerebrovascular.
Para comprender cómo la heparina previene la formación de coágulos de sangre, primero debemos comprender cómo se forman en primer lugar. La secuencia de eventos para crear coágulos de sangre se llama cascada de coagulación . La cascada de coagulación se inicia por factores externos como una herida o factores internos como un trauma. La vía que implica daño externo al cuerpo se llama vía extrínseca. Mientras que las vías que se derivan de un trauma dentro del cuerpo se denominan vía intrínseca.
Ambas vías comienzan cuando las plaquetas se unen, lo que ralentiza el flujo sanguíneo. Después de eso, se activan otras proteínas en la sangre. Estas proteínas generalmente existen en una forma inactiva llamada zimógeno . Los zimógenos se cortan o escinden para activarse una vez que comienza la coagulación.
Todas las partes de la cascada de la coagulación terminan en una secuencia común de eventos denominada vía común. Primero, se activa el factor Xa . El factor Xa escinde otra proteína llamada protrombina a su forma activa, la trombina . La trombina luego escinde otra proteína fibrinógeno en su forma activa fibrina. La fibrina es una proteína larga y fibrosa que forma una cubierta en forma de malla en el vaso sanguíneo o sobre la herida. Esta cubierta atrapa más plaquetas formando coágulos de sangre, que detienen el flujo sanguíneo.
Mecanismo de acción
Sabemos que la heparina interfiere con el proceso de coagulación de la sangre, pero ¿cómo lo hace? Nuestros cuerpos tienen formas de mantenerse en equilibrio u homeostasis. Nuestro cuerpo tiene formas de activar la cascada de coagulación y también formas de desactivarla.
Un inhibidor natural de la trombina en el cuerpo se llama antitrombina . La heparina se une a la antitrombina, que cambia la forma de la antitrombina. La heparina puede unirse a la antitrombina debido a su estructura como una de las moléculas con mayor carga negativa del cuerpo. Las extensas cargas negativas de la heparina ubicadas en los grupos sulfato de la molécula son necesarias para su unión de alta afinidad a la antitrombina. Una vez que la heparina se une a la antitrombina, su nueva forma le permite ser más biológicamente activa y unirse a la trombina más rápido, inhibiendo así la trombina mejor que sin heparina.
El Significado de los Colores de la Lengua
Dado que la antitrombina inhibe la trombina, evita la activación de la fibrina. Sin la activación de la fibrina, no se pueden formar coágulos de sangre. Tanto la heparina como la antitrombina existen en el cuerpo de forma natural. Sin embargo, las concentraciones sanguíneas de heparina suelen ser demasiado bajas para activar la antitrombina. Cuando se forma un coágulo de sangre, la inyección intravenosa de heparina activa rápidamente la antitrombina, proporcionando las cualidades anticoagulantes por las que es conocida.
La antitrombina también inhibe otros factores en la cascada de la coagulación como el factor Xa que escinde la protrombina inactiva en trombina. Si el factor Xa está inactivo, la protrombina no se activará a trombina y la vía de coagulación no continuará. Entonces, cuando la heparina está presente, la antitrombina está activa, por lo que la trombina se inhibe y se produce menos trombina nueva a partir de la protrombina, lo que inhibe la vía de la coagulación de múltiples maneras.
La antitrombina también inhibe otras proteínas corriente arriba en la cascada de coagulación como el factor IXa, XIa y XIIa. Sin embargo, su mayor afinidad es por la trombina y el factor Xa.
Resumen de la lección
La cascada de la coagulación es el proceso de activación de proteínas que termina en la coagulación de la sangre. Puede desencadenarse por factores externos como un corte o factores internos como un trauma. A veces, se forman coágulos de sangre en nuestros vasos sanguíneos, lo que bloquea el flujo sanguíneo a órganos importantes como el corazón y el cerebro. En esta situación, se necesitan fármacos anticoagulantes como la heparina . La heparina activa la antitrombina , que inhibe la trombina , evitando que active el fibrinógeno a fibrina . La antitrombina también inhibe el factor Xa evitando la escisión de nueva trombina y varios otros factores en la cascada.
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