¿Le gustaría saber más sobre un corticosteroide que puede usarse para ayudar a tratar el asma y las alergias estacionales? En esta lección, discutiremos el mecanismo de acción y la farmacocinética de la fluticasona.
Mecanismo de acción
Digámoslo todo junto: floo-ti-ka-sone. La fluticasona se clasifica como un corticosteroideo medicación antiinflamatoria utilizada en pacientes de cuatro años o más para el tratamiento profiláctico del asma. También se utiliza para el tratamiento de rinitis alérgica y no alérgica estacional y perenne, o secreción nasal. La cavidad nasal ofrece una absorción tópica directa de medicamentos, que luego se introducen directamente en el torrente sanguíneo. La fluticasona se administra comúnmente como un aerosol nasal para evitar la destrucción por el sistema gastrointestinal que ocurre con las vías orales de administración de medicamentos. Otras formas de administración de fluticasona para el asma y las alergias incluyen los inhaladores de diskus e hidrofluoroalcano (HFA). La crema de fluticasona se puede recetar para ciertas afecciones de la piel, como la dermatitis atópica, que causa inflamación de la piel. La inflamación es la responsable del desarrollo de la enfermedad del asma y las alergias. El mecanismo de acción de los corticosteroides, como la fluticasona, actúa para inhibir las células inflamatorias, como los mastocitos, neutrófilos, linfocitos y macrófagos. Además, la fluticasona ayuda a inhibir la secreción de histaminas, citocinas y leucotrienos que comúnmente se liberan con el asma y las respuestas alérgicas. Un paciente que experimenta inflamación y espera alivio al tomar fluticasona, debe saber que el inicio de la acción de la fluticasona tarda unos días y los niveles del fármaco alcanzan su punto máximo alrededor de los tres días.
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Farmacocinética
A los efectos de esta lección, nos centraremos en la farmacocinética de la fluticasona administrada a través de un aerosol nasal. La farmacocinética de un medicamento es cómo se absorbe, distribuye, metaboliza y elimina. La absorción de fluticasona se produce en los pulmones, donde la biodisponibilidad de fluticasona es inferior al 0,5% al 2%. La absorción a través de los pulmones indica que los niveles plasmáticos del fármaco no se pueden recolectar para predecir los niveles terapéuticos. La fluticasona es muy soluble en lípidos y se une aproximadamente del 91% al 99% a las proteínas. De ahí que la distribución de la fluticasona, con su alta afinidad por unirse a proteínas y tejidos, hace que atraviese la placenta en mujeres embarazadas. Se pueden encontrar pequeñas cantidades en la leche materna de mujeres lactantes que toman fluticasona. La fluticasona se metaboliza y se elimina muy rápidamente. El hígado metaboliza la fluticasona, que luego se excreta principalmente en las heces. Menos del 5% se excreta por la orina. El principal metabolito producido es un derivado del ácido 17B-carboxílico, que se produce en el hígado a través de la vía CYP-450 3A4. La vida media de la fluticasona es de aproximadamente 7,8 horas. Se deben tomar consideraciones especiales para pacientes pediátricos y pacientes con enfermedad hepática o hepática. Los medicamentos en pacientes pediátricos se calculan utilizando cálculos de dosis-peso. Dado que la fluticasona se metaboliza en el hígado, los pacientes con enfermedad hepática deben ser controlados porque los niveles pueden acumularse en el plasma.
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Resumen de la lección
¿Su cerebro se siente un poco inflamado después de revisar el mecanismo de acción y la farmacocinética de la fluticasona ? En pocas palabras, la fluticasona es un corticosteroide que ayuda a reducir la inflamación asociada con el asma y las alergias en forma nasal y la dermatitis atópica en forma tópica. La fluticasona se absorbe en los pulmones, se distribuye uniéndose a las proteínas plasmáticas, se metaboliza a través del hígado y se excreta principalmente a través de las heces.
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