Enzimas y función enzimática
¿Cuál sería la forma más rápida de destruir completamente una hoja de papel? Podrías romperlo o triturarlo, pero aún tendrías pedazos. Puede disolverlo en agua, pero eso puede llevar un tiempo. La opción más rápida (aparte de comerlo) probablemente sería quemarlo. A las células les gusta tener la opción más rápida cuando se trata de destruir, construir o cambiar moléculas. Así como usarías fuego para convertir el papel en cenizas lo más rápido posible, las células usan enzimas para acelerar las reacciones químicas que cambian las moléculas. Echemos un vistazo a cómo funciona esto y aprendamos la terminología básica. Usando nuestro ejemplo de papel quemado, lo que se está cambiando (el papel) se llama sustrato . El lugar de la enzima donde el sustrato se adhiere y cambia (la llama) se llama sitio activo , y el resultado final (ceniza) se llama producto . Un ejemplo real de esto es la pepsina, que es una enzima que nos ayuda a digerir la proteína de los alimentos. La pepsina (la enzima) descompone las proteínas (el sustrato) en grupos de péptidos llamados polipéptidos (el producto). Sin el trabajo de las enzimas, como la pepsina, no podríamos vivir.
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En la imagen, puede ver que los sustratos encajan en un sitio activo como una pieza de rompecabezas, y deben encajar en el lugar correcto. Si sostiene una vela, poner un trozo de papel sobre la cera o debajo de la vela no la quemará. Solo arderá si lo pones donde está la llama.
Regulación de la función enzimática
Ahora, al igual que el fuego en nuestro ejemplo anterior, las enzimas deben regularse porque así como un incendio fuera de control es peligroso para una casa, la actividad enzimática fuera de control es peligrosa para las células. Las células pueden regular la actividad enzimática activando o inhibiendo sus funciones. Las células pueden inhibir la actividad enzimática cambiando la forma del sitio activo para detener la unión del sustrato, deteniendo la formación del producto después de que el sustrato esté unido o permitiendo que los sustratos falsos compitan con los sustratos reales.
Inhibición competitiva
Esta última opción, que permite que los sustratos falsos compitan con los reales, se denomina inhibición competitiva . Los sustratos falsos que compiten con sustratos reales por la oportunidad de unirse a un sitio activo (de ahí el nombre competitivo) ralentizan o detienen la función enzimática. Los sustratos falsos parecen sustratos reales para el sitio activo de una enzima; son, en esencia, «parecidos». Cuando un sustrato falso se une al sitio activo de una enzima, no se puede procesar de la misma manera y no se convertirá en un producto. Un sustrato falso se llama inhibidor competitivo . Los inhibidores competitivos se unen al sitio activo de una enzima, evitando que un sustrato real se una y se forme un producto. La inhibición competitiva se puede superar mediante la adición de sustrato, lo que aumenta las posibilidades de que una enzima encuentre un sustrato real. Veamos cómo podría funcionar esto. Digamos que estás atrapado en un corral oscuro con un león. Junto a ti hay un tronco de árbol que tiene la misma forma que tú. Si el león confunde el tronco del árbol con usted y se lo mete en la boca, no lo convertirá en su próxima comida. El león (enzima) no puede devorarte (sustrato) porque el tronco del árbol (inhibidor competitivo) está atascado en su boca (sitio activo). Pero, si atrapamos a diez personas más contigo, el león (enzima) tiene muchas más posibilidades de encontrar una persona (sustrato) en lugar de un tronco de árbol (inhibidor competitivo). La mayor parte de la inhibición competitiva es reversible. Los inhibidores competitivos pueden eliminarse del sitio activo sin cambiar la actividad enzimática. A menudo, los inhibidores competitivos abandonan o se disocian de un sitio activo por sí mismos, dejándolos a ambos libres para unirse nuevamente. Cuando se quita el árbol de la boca del león, el león es libre de perseguirte de nuevo. Una vez eliminada, la enzima queda libre para unirse al sustrato y formar productos.
Ejemplos de inhibición competitiva
La inhibición competitiva puede ser una herramienta muy útil para investigadores y médicos. Si bien los inhibidores competitivos pueden causar problemas de salud, como convulsiones, también pueden usarse para tratar y / o prevenir enfermedades. Y a veces pueden ser útiles y perjudiciales al mismo tiempo. Probablemente, algunos de los inhibidores competitivos más conocidos en la comunidad médica son las estatinas, que pueden sintetizarse de forma natural o química y se utilizan para combatir el colesterol alto. Si su abuela tiene niveles altos de colesterol malo (hay tanto colesterol «bueno» como «malo»), su médico puede recetarle una estatina como Zocor o Lipitor. Estos medicamentos inhiben competitivamente la producción de colesterol en el hígado, lo que finalmente reduce la cantidad de colesterol malo en la circulación sanguínea, lo que reduce el riesgo de que su abuela sufra un ataque cardíaco o un derrame cerebral. Los inhibidores competitivos se utilizan para tratar problemas virales al bloquear la capacidad de un virus para reproducirse. Los medicamentos que se utilizan para tratar la inflamación y las enfermedades virales, como el VIH o la hepatitis B, utilizan inhibidores competitivos para evitar que las células virales se multipliquen y asuman el control. Algunos inhibidores competitivos pueden ser útiles y perjudiciales al mismo tiempo. Por ejemplo, el fármaco de quimioterapia Metotrexato es un inhibidor competitivo que, en última instancia, previene la formación de nuevo ADN, matando cualquier célula en división. Las células cancerosas se dividen más rápido que las células normales y el metotrexato destruye las células cancerosas en división, lo cual es genial. Sin embargo, debido a que el metotrexato se dirige a cualquier célula que se esté dividiendo, también destruye cualquier célula normal sana en división.
Reparación del ADN: Tipos, enzimas y vías
Resumen de la lección
Las enzimas se unen a los sustratos en el sitio activo y aceleran la formación de un sustrato en un producto . Las enzimas pueden activarse o inhibirse. Una forma de inhibición es la inhibición competitiva , que ocurre cuando los sustratos falsos compiten con sustratos reales por el sitio activo de una enzima. Los inhibidores competitivos no son procesados por enzimas, lo que evita la formación de productos. La inhibición competitiva es reversible y puede superarse mediante la adición de sustrato. Los inhibidores competitivos pueden ser útiles o dañinos (o ambos) como medicamentos e incluyen estatinas y agentes anticancerígenos.
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