La lamotrigina se usa como En esta lección, aprenderemos sobre lamotrigina. En concreto, conoceremos su mecanismo de acción y farmacocinética.
Conociendo la lamotrigina
Imagine que tiene un familiar a quien le han diagnosticado trastorno bipolar. Conocen a un amigo suyo que tiene epilepsia. Al hablar casualmente, descubren que les han recetado el mismo medicamento: lamotrigina. Con síntomas tan diferentes, ¿cómo se aplica este medicamento a ambos trastornos?
Aprendamos más sobre el mecanismo de acción y la farmacocinética de lamotrigina, marca Lamictal.
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Mecanismo de acción: lamotrigina
Cuando escuchas a alguien decir «mecanismo de acción», se refiere a cómo algo hace lo que se supone que debe hacer. Lo que podría interesarle a su amigo con epilepsia es que la lamotrigina es un anticonvulsivo . Este mecanismo de acción se identificó mediante el estudio del fármaco in vitro, es decir, fuera del cuerpo en un tubo de ensayo o placa de Petri.
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Sobre esta base, los investigadores creen que la lamotrigina inhibe la estimulación de los canales de sodio sensibles al voltaje . El bloqueo de los canales de sodio, a su vez, estabiliza la actividad nerviosa, deteniendo la señal y evitando su transmisión.
A su amigo con trastorno bipolar le interesará saber que la lamotrigina ayuda a alargar el tiempo entre los episodios del estado de ánimo .
Sin embargo, se desconoce cómo esta acción sugerida de lamotrigina para prevenir las convulsiones o reducir los síntomas bipolares. ¿Qué puedes decirles a tus amigos y familiares si te preguntan? Puede decirles qué hace en una placa de Petri y que se ha descubierto que previene las convulsiones en ratas. Específicamente, sin embargo, los investigadores no saben cómo funciona, simplemente lo hace.
Farmacocinética
La farmacocinética es lo que hace su cuerpo con un medicamento una vez que está en su cuerpo. Todo lo que pones en tu cuerpo se absorbe, distribuye, metaboliza y elimina. La farmacocinética de un fármaco describe ese proceso según se aplica al medicamento específico.
¿Cómo se absorbe la lamotrigina?
Tu amigo te pregunta: ‘¿Cómo lo tomaré? ¿Es una inyección o una pastilla? La lamotrigina solo viene en forma de píldora y se toma por vía oral. Su cuerpo absorbe muy bien la lamotrigina: tiene una biodisponibilidad del 98%.
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Explica que esto significa que el 98% de la droga llegará a su destino final donde ejerce el efecto deseado. Sus seres queridos pueden tomar este medicamento con o sin alimentos, ya que no afecta la absorción.
Llegar al destino
¿Cómo llega lamotrigina a donde necesita ir? Parcialmente a través de la unión con proteínas plasmáticas , componentes de la sangre que sirven como portadores, como albúmina, globulinas y fibrinógeno. Sin embargo, solo el 55% del proceso se realiza de esta forma, el resto se desconoce.
El volumen de distribución es una medida farmacocinética primaria que intenta estimar la cantidad de fármaco que hay en el cuerpo en un momento determinado en función de la cantidad de fármaco que se encuentra en una muestra de sangre (u otro fluido biológico). En otras palabras, si su familiar tomó una dosis de lamotrigina, ¿cuánto quedaría después de una hora después de la administración?
El volumen de distribución de lamotrigina es de 0,9 a 1,3 l / kg. Imagina que tu familiar toma una tableta de 100 mg. Una hora después se toma una muestra de sangre y la concentración del fármaco es x . A continuación, multiplicaría x por separado por 0,9 y 1,3 para determinar un rango de la cantidad de medicamento que podría quedar en el cuerpo en ese momento.
El punto en el que la mayor cantidad de fármaco está presente en la sangre se denomina concentración máxima. Esto puede variar ampliamente entre 1,4 y 4,8 horas.
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Procesamiento y expulsión
Entonces, ¿cómo procesa el cuerpo y se deshace de la lamotrigina una vez que ha llegado a su destino y se ha utilizado? La mayor parte de lamotrigina, aproximadamente el 76%, es metabolizada por un metabolito inactivo llamado conjugado 2-N-glucurónido en el hígado. Este metabolito es parte de la conjugación del ácido glucurónico.
La vida media es un término que se usa para describir cuánto tiempo le toma a su cuerpo deshacerse de la mitad de la dosis administrada. La vida media de lamotrigina varía ampliamente entre 15 y 35 horas para una persona sana, pero puede ser de hasta 43 horas para aquellos con insuficiencia renal.
Si hay otros medicamentos presentes en el cuerpo, la lamotrigina puede tardar menos en eliminarse o retrasarse. La lamotrigina depende del ácido glucurónico para su metabolización, pero otros medicamentos pueden depender del mismo proceso. Esto puede mejorar o retrasar la eliminación. Muchas veces esto acelera el despeje, pero no siempre. Por ejemplo, la coadministración con valproato ralentiza tanto la eliminación que la dosis debe reducirse significativamente.
Noventa y cuatro por ciento de lamotrigina se eliminan en la orina a través de los riñones. Otra pequeña porción del fármaco se elimina en cantidades muy pequeñas por vía gastrointestinal en forma de heces.
Resumen de la lección
La lamotrigina es un anticonvulsivo y también se usa para prolongar el tiempo entre los episodios del estado de ánimo de los pacientes bipolares. Interrumpe los canales de sodio sensibles al voltaje , estabiliza la actividad nerviosa y detiene la señal y evita que se transmita. Sin embargo, los investigadores no están muy seguros de cómo afecta eso a las convulsiones o la actividad del estado de ánimo.
El volumen de distribución intenta estimar la cantidad de fármaco que hay en el cuerpo en un momento determinado en función de la cantidad de fármaco que se encuentra en una muestra de líquido. El volumen de distribución de lamotrigina es de 0,9 a 1,3 L / kg.
La lamotrigina se toma por vía oral y el 98% llega a su destino final. Es transportado parcialmente por las proteínas plasmáticas y alcanza su concentración más alta entre las 1,4 y las 4,8 horas. La lamotrigina es metabolizada por el conjugado 2-N-glucurónido y se elimina principalmente por la orina a través de los riñones. La vida media y el aclaramiento pueden variar ampliamente según la salud de los riñones de una persona y la coadministración con otros medicamentos.
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