¿Qué son las cefalosporinas? : Generaciones, tipos, ejemplos y efectos secundarios

Publicado el 17 septiembre, 2020

Cefalosporina versus penicilina

Probablemente hayas oído hablar de la penicilina: el primer antibiótico descubierto que podía matar bacterias. Descubierta en 1928, la penicilina se usó para tratar infecciones bacterianas a partir de 1930. Sin embargo, la penicilina no pudo matar todas las bacterias; algunas especies de bacterias tenían una enzima llamada beta-lactamasa que podía desactivar o destruir la penicilina. Esto hizo que las bacterias fueran naturalmente resistentes al antibiótico.

Durante más de 20 años, no hubo tratamiento para las infecciones causadas por estas bacterias, incluida la temida enfermedad, la fiebre tifoidea. Luego, en 1945, un profesor italiano llamado Giuseppe Brotzu descubrió un cultivo en una alcantarilla de Cerdeña que no podía ser desactivado por la beta-lactamasa. Se llamó cefalosporina , por su origen fúngico, y se usó clínicamente por primera vez en 1964. La mayoría de las cefalosporinas tienen cef- , cef- o kef- en su nombre. Esto hace que sea fácil distinguirlos de los parientes de la penicilina, que terminan en -cilina .

Cómo actúan las cefalosporinas

Las penicilinas y cefalosporinas tienen estructuras similares, por lo que actúan de manera similar. Estos compuestos se unen y bloquean la actividad de las enzimas que producen el peptidoglicano , el componente principal de la mayoría de las paredes celulares bacterianas. El peptidoglicano es un polímero formado por largas cadenas paralelas de moléculas de azúcar (‘glucano’ = azúcar) que están unidas por proteínas muy pequeñas (‘peptido’ = proteína).

Para comprender cómo funcionan las moléculas, imagine un gran patio de trenes. Las hebras de azúcar son como largos trenes de mercancías que corren paralelos entre sí. Excepto en este patio de trenes, hay vigas de metal que se entrecruzan un tren con otro tren. Las proteínas muy pequeñas actúan como haces de reticulación de metales. Como resultado, obtienes una estructura enorme que se asemeja a una armadura de cota de malla de la Edad Media. Este enorme polímero envuelve la célula bacteriana, sosteniéndola como una faja.

Si una célula bacteriana no puede producir peptidoglicano, sus paredes celulares se debilitan mucho. Finalmente, las bacterias morirán al estallar. Imagínese un globo donde el látex es un poco delgado y desgastado en algunos lugares. Con el tiempo, la presión desde el interior será excesiva y el globo explotará. Esto es lo que sucede cuando una célula bacteriana se encuentra con una molécula de cefalosporina o penicilina.


El peptidoglicano (PG) está compuesto por cadenas de moléculas de azúcar (tiras verdes / azules) y proteínas muy pequeñas (círculos de colores).
Se necesita una enzima (gris) para reticular las subunidades PG, lo que fortalece la pared celular. Las cefalosporinas (naranja P) se unen a esta enzima y la desactivan.
Las cefalosporinas se unen e inhiben una enzima necesaria para la construcción de la pared celular

Bacterias Gram-positivas versus Gram-negativas

La mayoría de las especies de bacterias tienen paredes celulares hechas de peptidoglicano. Se pueden dividir en dos grupos. El primer grupo se llama bacterias Gram-positivas , que tienen paredes celulares de peptidoglicano muy gruesas. Imagínese cientos de trajes de armadura de cota de malla apilados uno encima del otro: eso es una pared celular Gram-positiva.

El segundo grupo son las bacterias Gram negativas, que tienen una pared celular de peptidoglicano delgada. Además, las bacterias Gram-negativas tienen una membrana en el exterior de la pared celular delgada que ayuda a proteger a las bacterias. La membrana exterior grasosa dificulta bastante la eliminación de las bacterias.

Generaciones y tipos

Desde el descubrimiento de la primera cefalosporina en 1945, los químicos medicinales han estado modificando su estructura para cambiar sus propiedades. Los químicos medicinales hacen esto con los antibióticos para ver si pueden hacerlos más efectivos contra diferentes especies bacterianas o tener menos efectos secundarios. Con el tiempo, los químicos medicinales han agregado diferentes grupos químicos a la estructura central de las cefalosporinas. Cada vez que agregan un tipo diferente de grupo químico, crean una nueva “generación” de compuestos de cefalosporina.

Hasta la fecha hay cinco generaciones de cefalosporinas. A continuación se describen ejemplos de cada generación y contra qué tipos de bacterias son eficaces. En general, cada generación posterior de cefalosporinas es más efectiva contra especies Gram negativas que la anterior y menos efectiva contra especies Gram positivas que la anterior. Por ejemplo, las cefalosporinas de primera generación pueden matar solo unas pocas especies Gram-negativas, pero son muy efectivas para matar especies Gram-positivas. Esta es una tendencia general y hay algunas excepciones.

GeneracionEjemplos Objetivos bacterianos
Primera generación Cefazolina (Kefzol) Cefalexina
(Keflex)
Bacterias cocos Gram-positivas con susceptibilidad a la meticilina, incluido Staphylococcus aureus // Algunas bacterias Gram-negativas como Proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae
Segunda generación Cefaclor (
Keflor ) Cefonicid (Monocid)
Menos eficaz contra Gram-positivos que la primera generación
Más eficaz contra Gram-negativos como Enterobacter y Haemophilus
Tercera generación Cefotaxima (Claforan) Menos eficaz contra Gram-positivos que la segunda generación de
amplio espectro contra Gram-negativos, especialmente infecciones del tracto GI
Cuarta generación Cefpirome (Cefrom)
Cefepime (Maxipeme)
La mayoría de las bacterias Gram positivas productoras de betalactamasas
Amplio espectro contra especies Gram negativas similar a la tercera generación
Quinta generación Ceftobiprol Staphylococcus resistente a la meticilina (MRSA)

Efectos secundarios

Una de las razones por las que a algunas personas se les recetan cefalosporinas es que son alérgicas a la penicilina. Aunque el 10% de las personas alérgicas a la penicilina también lo son a las cefalosporinas de primera generación, las generaciones posteriores son más seguras para las personas alérgicas a la penicilina.

Como todos los medicamentos, las cefalosporinas tienen efectos secundarios. Los efectos secundarios más comunes incluyen:

  • Náuseas y diarrea
  • Erupción
  • Desequilibrios de electrolitos
  • Dolor en el lugar de la inyección si el fármaco se administró a través de un músculo o una vena.

Una consecuencia no deseada de cualquier tratamiento con antibióticos es matar las bacterias buenas junto con las bacterias “malas”. Tiene millones de bacterias buenas que residen en su tracto gastrointestinal (tracto GI), que evitan que proliferen las bacterias que causan enfermedades. Cuando toma antibióticos como las cefalosporinas, mata las bacterias que causaron la infección inicial, pero también mata las bacterias buenas de su cuerpo. Si las bacterias malas son resistentes al antibiótico que está tomando y no hay bacterias buenas que las mantengan a raya, puede contraer una sobreinfección o una segunda infección.

Resumen de la lección

La cefalosporina se descubrió por primera vez en 1945 y, desde entonces, se han desarrollado cinco generaciones de cefalosporinas. Las generaciones de cefalosporinas difieren entre sí en su estructura y eficacia para matar bacterias Gram positivas y Gram negativas . Sin embargo, todas las generaciones de cefalosporinas actúan impidiendo que las bacterias produzcan su pared celular de peptidoglicano . Los efectos secundarios comunes de las cefalosporinas son generalmente leves. Sin embargo, el uso excesivo de cefalosporinas puede provocar sobreinfecciones .

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