Ketamina: farmacología y estructura química

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¿Alguna vez has querido una experiencia extracorporal? La ketamina anestésica separa el cerebro del cuerpo de tal manera que usted no está realmente dormido, pero su cerebro simplemente no se da cuenta de lo que le está sucediendo a su cuerpo.

Introducción a la ketamina

Todos hemos visto esos divertidos videos de YouTube de niños en minivans saliendo de la anestesia después de que les extrajeran las muelas del juicio. Dicen cosas locas y parecen estar escuchando y viendo cosas que en realidad no existen. Bueno, estos efectos psicodélicos y alucinantes te los trae la ketamina . Esta droga maravillosa fue desarrollada en la década de 1960 (quién lo hubiera adivinado) como un derivado de la droga más duradera y más «saltar de un edificio porque cree que puede volar», la fenciclidina (PCP). La vida media más corta de la ketamina y los efectos secundarios menos tóxicos (más risitas, menos agitación severa) la convirtieron en el reemplazo perfecto de la PCP como anestésico disociativo , lo que hace que la realización de procedimientos remotos y de emergencia sea mucho más segura y sencilla.

Estructura química de la ketamina

La ketamina es una molécula quiral o asimétrica que tiene dos formas de imagen especular. Estas dos formas tienen diferentes grados de afinidad por su objetivo. Las preparaciones farmacéuticas más comunes de ketamina incluyen la mitad de cada tipo de imagen especular. La ketamina es soluble tanto en agua como en lípidos, lo que significa que puede administrarse por muchas vías diferentes, incluso por vía intramuscular, intravenosa, nasal, oral y subcutánea. Su solubilidad en lípidos le permite sufrir una rápida degradación y redistribución a los tejidos periféricos, lo que hace que sus efectos anestésicos sean de corta duración.

Fórmulas estructurales de ketamina
Imágenes espejo de ketamina

Cómo afecta la ketamina al cuerpo

El sistema nervioso central (SNC)

La capacidad de la ketamina para suprimir los receptores estimulantes de N-metil-D-aspartato (NMDA) de las células nerviosas es responsable de la experiencia trippy fuera del cuerpo, conocida como anestesia disociativa.. Esencialmente, la ketamina evita que las células nerviosas permitan que se transmitan mensajes relacionados con estímulos nocivos (como el dolor) y previene la regulación del sistema límbico, lo que provoca alucinaciones, pérdida de memoria y alteración del estado mental. Todo esto en conjunto crea un estado en el que el cerebro no recibe los mensajes adecuados del cuerpo. Aunque el paciente bajo la influencia de altas dosis de ketamina no está realmente dormido, las partes de su cerebro que interpretan los sentidos y la parte que crea nuevos recuerdos están temporalmente desconectadas del cuerpo, como una línea telefónica desconectada. Debido a que el cerebro no recibe mensajes del cuerpo con respecto al dolor de la cirugía, por ejemplo, no sabe enviar un mensaje al cuerpo para que reaccione a ese dolor. A medida que la línea se vuelve a conectar lentamente, todos los mensajes se mezclan,

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Anestesia

Una de las grandes ventajas de la forma disociativa de anestésico es que no afecta el área del cerebro que controla la respiración y los músculos que protegen las vías respiratorias. Esto significa que un paciente bajo anestesia con ketamina podrá proteger sus propias vías respiratorias de la aspiración del contenido del estómago en caso de vómitos. Entonces, incluso si se cae y se disloca el hombro en el estacionamiento después de su hamburguesa y papas fritas, no se preocupe, su amigable médico de la sala de emergencias aún puede reducir su hombro con la ayuda de ketamina. Esta cualidad única también ha hecho que la ketamina sea muy popular como anestésico en el campo de batalla donde es posible que no se disponga de un ventilador mecánico de alta tecnología.

Frasco de ketamina útil para médicos de combate
vial de ketamina

Analgesia

Incluso en dosis más bajas de lo que se requiere para cortar completamente la línea telefónica, por así decirlo, la ketamina puede bloquear las señales de dolor para que no lleguen del cuerpo al cerebro. Esto hace que la ketamina sea una excelente opción para su uso en situaciones de dolor agudo, como apósitos y desbridamiento de heridas. No hace daño que la ketamina también afecte su memoria, por lo que todo el procedimiento es un poco confuso después de todos modos. La ketamina también juega un papel en el control del dolor crónico al causar un efecto dominó en las células nerviosas. Mucho después de que se haya eliminado del cuerpo, una cascada de señalización activada por ketamina interrumpe los cambios fisiopatológicos graduales asociados con el desarrollo del dolor crónico.

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Depresión

De manera similar a su efecto sobre el dolor crónico, estudios recientes sugieren que la ketamina también puede iniciar una cascada de señales en el cerebro que aumentan la conectividad entre las neuronas de la corteza prefrontal, la parte del cerebro involucrada en la personalidad y la emoción, convirtiéndola en un antidepresivo útil que comienza a las pocas horas de su administración y puede durar hasta una semana. El uso de ketamina como antidepresivo está bajo revisión, pero aún no ha sido aprobado por la FDA.

El sistema cardiovascular

A diferencia de la mayoría de los otros anestésicos, la ketamina es única porque estimula el sistema cardiovascular a través del sistema nervioso simpático (lucha o huida), provocando un aumento de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco. Esto puede ser peligroso en pacientes que tienen una enfermedad cardíaca causada por arterias coronarias bloqueadas, pero puede ser extremadamente útil en pacientes que han perdido mucha sangre o cuyo corazón no puede bombear correctamente debido a inflamación o líquido en el saco que rodea al corazón. (pericarditis y taponamiento cardíaco respectivamente), por ejemplo.

El sistema respiratorio

Mientras que la ketamina estimula el corazón a través del sistema nervioso simpático, también utiliza el sistema nervioso simpático para relajar los músculos alrededor de los bronquios en los pulmones ( broncodilatación ), lo que facilita la respiración. Esto no solo hace que la ketamina sea la opción preferida para la anestesia general en pacientes con asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), sino que también se ha demostrado que tiene éxito en el tratamiento del asma grave en situaciones de emergencia (estado asmático). que no responde a otros tratamientos médicos.

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Resumen de la lección

La ketamina se desarrolló en la década de 1960 como un derivado del fármaco de mayor duración, la fenciclidina (PCP). La vida media más corta de la ketamina y los efectos secundarios menos tóxicos la convirtieron en el reemplazo perfecto de la PCP como anestésico disociativo , lo que hace que la realización de procedimientos remotos y de emergencia sea mucho más segura y sencilla. La capacidad de la ketamina para suprimir los receptores estimulantes de N-metil-D-aspartato (NMDA) de las células nerviosas es responsable de la experiencia extracorporal, conocida como anestesia disociativa.. Se encuentra comúnmente en salas de emergencia y hospitales de campaña, lo que permite la realización de procedimientos de urgencia sin temor a un compromiso respiratorio. Una nueva investigación ha abierto la puerta a usos aún más diversos de este fármaco en campos como el tratamiento del dolor crónico y la depresión. Mientras esperamos la aprobación de la FDA para estas aplicaciones, la investigación continúa para ver qué otros talentos ocultos puede poseer la ketamina.

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