¿Qué es la naloxona?
Una mujer arrastra a un hombre que tropieza a la sala de emergencias de su hospital. El hombre se derrumba inmediatamente. La mujer grita que necesita ayuda. Cuando se apresura a evaluar la situación, ella le informa que él es un adicto a los fármacos y se había inyectado heroína esa misma noche. Su respiración se hizo más lenta y ella apenas lo llevó al hospital. Cuando revisa sus signos vitales, su respiración casi se ha detenido y su frecuencia cardíaca es lenta. No responde en este punto y sus pupilas están muy contraídas cuando abres los ojos.
Inmediatamente, el personal del hospital saca un medicamento inyectable conocido como naloxona. Le clava la aguja en la pierna y el hombre vuelve a la vida, jadeando por aire. Otro día de trabajo y otra vida salvada.
La naloxona es un fármaco diseñado específicamente para tratar la sobredosis de opiáceos o compuestos derivados de plantas opiáceas, como la heroína. Como en nuestro escenario anterior, la naloxona se puede inyectar, pero también se puede administrar como un aerosol nasal. Por lo general, se administra en un hospital por un profesional médico o por un técnico de emergencias médicas en una ambulancia. Sin embargo, también está disponible con receta médica y en muchos estados, incluso como medicamento de venta libre.
Como receta, la naloxona se administra a posibles pacientes con sobredosis, como personas que toman opiáceos para el dolor crónico, personas recién liberadas de la desintoxicación o personas que han sido tratadas por una sobredosis de opiáceos en el pasado. Aunque, si un paciente está tomando una sobredosis de opiáceos, es poco probable que pueda administrar naloxona y, por lo tanto, los cuidadores, familiares o amigos están capacitados para usar el medicamento.
Mecanismo de acción
Entonces, ¿cómo funciona este medicamento? Antes de explicar cómo funciona la naloxona, repasemos brevemente qué le hacen los opiáceos al cuerpo.
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Opiáceos endógenos
Nuestro cuerpo produce naturalmente opiáceos llamados endorfinas. Cuando hacemos ejercicio, nuestro cuerpo produce endorfinas endógenas que reducen el estrés, nos hacen sentir felices y reducen el dolor. Las endorfinas hacen esto al unirse a los receptores de opiáceos en las células de nuestro sistema nervioso, o neuronas, en el cerebro y la médula espinal. Cuando estos receptores son activados por endorfinas, cambian la forma en que se comunican nuestras neuronas. Los receptores de opiáceos controlan el alivio del dolor, la felicidad y la sensación de placer, así como otras funciones importantes como la respiración.
Opiáceos exógenos
Nuestro cuerpo siempre quiere estar en equilibrio, por lo que las endorfinas se liberan en cantidades controladas y solo en determinadas circunstancias. Los opiáceos exógenos, como los de los analgésicos narcóticos o la heroína, se unen a los receptores de opiáceos en nuestro cuerpo, al igual que las endorfinas. Sin embargo, agregar opiáceos exógenos puede inundar nuestro sistema, creando el efecto que sienten los usuarios. En lugar de una cantidad controlada de endorfinas, muchos receptores de opiáceos se activan a la vez, creando sensaciones placenteras mucho mayores de lo que se lograría naturalmente.
Naloxona
Cuando una persona tiene una sobredosis, tiene demasiado opiáceo en su sistema. Su respiración se hace más lenta y pueden experimentar daño cerebral por la pérdida de oxígeno y morir rápidamente. La naloxona también se une a los receptores de opiáceos y actúa como inhibidor competitivo de los opiáceos, tanto naturales como sintéticos. Esto significa que compite por los mismos sitios receptores que los opiáceos, empujándolos fuera del camino. La naloxona desplaza a los opiáceos de sus receptores, revirtiendo los efectos de una sobredosis de opiáceos. La naloxona no activa los receptores como lo hacen los opiáceos, sino que bloquea su funcionamiento, por lo que se le llama inhibidor .
Cuando los opiáceos se eliminan del receptor, los síntomas de sobredosis desaparecen de inmediato y la persona debe reanimarse. Sin embargo, algunos pacientes pueden volver a perder el conocimiento y necesitar dosis adicionales de naloxona hasta que puedan recibir tratamiento completo en un hospital.
Efectos secundarios
La naloxona suena muy bien como una forma inmediata y no adictiva de tratar las sobredosis de opiáceos. Sin embargo, nada en el mundo es gratuito y la naloxona tiene algunos efectos secundarios. La mayoría de los efectos secundarios imitan los síntomas de abstinencia.
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Durante la abstinencia, una persona ya no toma los opiáceos de los que antes dependía y su cuerpo experimenta síntomas desagradables, como náuseas, vómitos, calambres musculares y otros. La abstinencia puede ser bastante dolorosa y, por lo general, se realiza en un entorno médico para la adicción a los opiáceos. Sin embargo, la naloxona elimina todos los opiáceos del sistema de una persona a la vez, lo que provoca síntomas agudos de abstinencia , en lugar de un proceso prolongado. Esto no matará al paciente, pero puede resultar muy incómodo. Volvamos a nuestro paciente inicial para ver qué sucede.
Después de administrar naloxona, su paciente en la sala de emergencias se despierta, jadeando por aire. Al poco tiempo comienzan a convulsionar, a llorar y a quejarse de calambres severos y dolores musculares, y vomitan varias veces. Cuando les coloca el brazalete de presión arterial, nota que tanto la frecuencia cardíaca como la presión arterial están aumentando. Están sudando y tiritando al mismo tiempo. Aunque estos síntomas se sienten terribles para el paciente, usted sabe que todo esto es parte de la abstinencia aguda y que estos efectos secundarios pasarán en breve.
Sobredosis
A diferencia de otros medicamentos, no hay evidencia que demuestre que sea posible una sobredosis de naloxona. Sin embargo, si una persona es muy dependiente de los opiáceos, la abstinencia aguda será más dolorosa. De hecho, administrar naloxona a un paciente que no tiene opiáceos en su organismo simplemente no tendrá ningún efecto. No se enfermarán ni tendrán los síntomas de abstinencia que tienen los consumidores de opiáceos.
Resumen de la lección
La naloxona es un inhibidor competitivo de los receptores de opiáceos . Compite por los sitios de unión y desplaza a los opiáceos de ellos, revirtiendo los efectos del abuso y la sobredosis de opiáceos. Dado que la naloxona elimina rápidamente los efectos de los opiáceos, los pacientes pueden pasar por una abstinencia aguda en la que experimentan síntomas de abstinencia a la vez, como vómitos, calambres musculares, fiebre, sudoración, latidos cardíacos y respiración irregulares, entre otros. Aunque la abstinencia aguda puede ser muy dolorosa, no hay evidencia de sobredosis de naloxona o adicción.
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