¿Qué es un inhibidor de proteasa?
Para responder a esta pregunta, necesitamos un conocimiento básico de la biología del VIH. El VIH es un virus que ataca el sistema inmunológico. Lo hace infectando células del sistema inmunológico. Esta infección no mata la célula de inmediato; en cambio, el VIH obliga a la célula infectada a realizar más copias de sí misma. Estas copias se liberan de la célula infectada e infectarán otras células inmunitarias sanas. Finalmente, la célula infectada muere. Esta es la forma en que el VIH destruye el sistema inmunológico. Hay varios pasos que el VIH debe seguir para infectar una célula y hacer copias de sí mismo. Muchos de estos son objetivos de las terapias contra el VIH, cuyo objetivo es detener la replicación y propagación del virus. Los inhibidores de la proteasa son uno de los medicamentos que usamos para detener la acción de la proteasa del VIH.
¿Cómo actúan los inhibidores de proteasa?
Como comentamos, el VIH obliga a una célula infectada ( huésped ) a realizar copias del virus. Uno de los últimos pasos de este proceso es la creación de nuevas proteínas virales. Este es el paso que podemos bloquear usando inhibidores de proteasa. La Figura 1 muestra una descripción general del ciclo de vida del VIH.
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Las células humanas no tienen la proteína enzima proteasa . Por lo tanto, esta es solo una proteína viral. El VIH depende de su anfitrión para hacer copias de las proteínas del VIH. El anfitrión hace esto de la misma manera que produce sus propias proteínas. Específicamente, el anfitrión hace una copia de un gen usando maquinaria del anfitrión. La copia del gen luego se convierte en una proteína por otra maquinaria del huésped. Las copias de las proteínas del VIH se hacen de la misma forma con la misma maquinaria del huésped; sin embargo, existe una diferencia realmente grande y crítica, y los inhibidores de proteasa aprovechan esta diferencia.
La diferencia crítica
En todos los mamíferos, incluidos los humanos, solo se copia un gen a la vez. Entonces, solo se produce una proteína a la vez. En contraste, con el VIH, todos los genes se copian juntos de un extremo a otro como una unidad. Esto significa que las proteínas se harán de un extremo a otro, creando un polipéptido . Esto sucede porque la maquinaria del huésped siempre lee la copia del gen de principio a fin sin detenerse. Las nuevas proteínas del VIH deben separarse para que el virus pueda infectar otras células. La proteasa del VIH es la proteína que separa las proteínas del VIH.
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Proteasa y enzimas
Los inhibidores de proteasa actúan imitando el vínculo entre dos proteínas virales, pero la proteasa no puede cortar un inhibidor. Ahora podría preguntarse por qué esto detiene la actividad de la proteasa. ¿No liberaría la proteasa el inhibidor y pasaría a un polipéptido del VIH real? La respuesta se encuentra al comprender la naturaleza de una enzima. Una enzima se une a un objetivo ( sustrato) y lo altera de alguna manera. Para una proteasa, se une a un polipéptido y lo corta en proteínas individuales. Una enzima no puede liberar el sustrato hasta que finaliza la reacción. Dado que una proteasa no puede cortar el inhibidor, se atasca. Una vez que todas las proteasas de una célula quedan atrapadas por los inhibidores de proteasa, la replicación del VIH se detiene dentro de la célula infectada. Si se puede evitar que todas las células infectadas por el VIH produzcan más VIH, la infección no se propagará dentro del paciente.
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Los resultados del aprendizaje
Después de revisar esta lección, debe sentirse seguro de su capacidad para:
- Discutir la biología del virus del VIH.
- Demuestre cómo funcionan los inhibidores de proteasa
- Identificar la función de la proteasa del VIH
- Explicar por qué los inhibidores de la proteasa detienen la actividad de la proteasa.
Continúa con:
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