Agonista: Definición y efecto

Una revisión de las proteínas receptoras y las cascadas de señalización

La mayoría de las actividades y funciones de nuestro cuerpo son provocadas por la acción de las proteínas . Si pensamos en la célula como una pequeña comunidad, las proteínas son las personas: pueden hacer que sucedan cosas, pueden transportar elementos, se comunican e interactúan entre sí y pueden construir grandes estructuras. Las proteínas pueden incluso ser estructuras grandes: piense en una pirámide humana o niños tomados de la mano en un juego de rover rojo.

Las proteínas a menudo se clasifican según su función. Los receptores son proteínas que se unen a pequeñas moléculas de señalización como hormonas , neurotransmisores e iones . Una molécula que se une a un receptor es un ligando . En muchos casos, una vez que un receptor se une a un ligando, el receptor cambia de forma. Esto inicia una cascada de interacciones proteína-proteína y provoca un cambio en las actividades celulares, ya sea de forma pequeña o grande (ver figura).

Una cascada de señalización es una serie de interacciones proteína-proteína que comienza con la activación de un receptor y termina con varios cambios en la actividad celular.

Por ejemplo, el receptor de insulina (IR) es una proteína en la membrana plasmática de muchas células. Cuando la hormona insulina llega a las células, se une al IR. El IR cambia de forma, lo que le permite interactuar con otras proteínas y cambiar su actividad. Estas proteínas recién activadas luego pasan a activar otras proteínas y así sucesivamente.

En última instancia, estas interacciones de proteínas provocan varios cambios en la célula, incluida la absorción de glucosa de la sangre y el crecimiento celular. Es muy parecido a una serie de dominó. Una proteína receptora es el primer dominó y su dedo es el ligando que inicia la cascada de interacción del dominó.

Los agonistas ‘activan’ los receptores

Ahora que tenemos una comprensión básica de las vías de señalización, veremos los productos químicos que pueden controlar esas vías. Un agonista es cualquier sustancia química que activa o “enciende” la actividad de una proteína receptora. A menudo se les llama agentes estimulantes .

En el ejemplo anterior, la insulina es un agonista. En la analogía del dominó, su dedo es un agonista. Los agonistas pueden ser endógenos , lo que significa que son producidos por nuestro cuerpo e incluyen hormonas familiares como la insulina, el estrógeno y la epinefrina (también conocida como adrenalina). Los agonistas también pueden ser exógenos , lo que significa que se originan fuera del cuerpo. Las drogas con receta y las ilícitas son ejemplos de agonistas exógenos.

Como habrás adivinado, si los receptores pueden tener agonistas, también tienen antagonistas : sustancias químicas que bloquean o inhiben la función o actividad de un receptor. A menudo se les llama agentes bloqueadores . Piense en estos agentes como similares a los antagonistas de un libro, o aquellos personajes que ofrecen obstáculos para el protagonista.

Un antagonista puede bloquear la unión de un agonista o evitar que el receptor cambie de forma incluso si un agonista está unido. En la analogía del dominó, un antagonista serían los dedos de otra persona que sostienen el primer dominó, sin dejar que se caiga incluso si intentas derribarlo. Al describir una sustancia química como agonista o antagonista, debe hacer referencia al receptor. Por ejemplo, la epinefrina es un agonista del receptor beta-adrenérgico, mientras que el propranolol es un antagonista del receptor beta-adrenérgico, o un llamado betabloqueante que se administra para prevenir ataques cardíacos.

Resumen de la lección

En pocas palabras, los agonistas activan o estimulan sus receptores y los antagonistas inhiben o bloquean la actividad de sus receptores. El efecto aguas abajo sobre la célula depende de la acción del receptor y de las interacciones proteína-proteína posteriores. El cuerpo humano es muy complejo, así que, por supuesto, no es tan simple. Hay varios tipos de agonistas y antagonistas dependiendo de cómo actúan exactamente los productos químicos. Pero para nuestra lección, esa definición es suficiente. Los agonistas endógenos de nuestro cuerpo y los fármacos exógenos que inyectamos en nuestro cuerpo tienen el mismo efecto en sus receptores. ¡ACTIVAN!

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