El efecto de primer paso en farmacología

El efecto del primer paso

Cuando toma un medicamento por vía oral, no solo entra mágicamente en su cuerpo y comienza a hacer lo suyo. En realidad, tiene que atravesar una gran cantidad de órganos y una gran cantidad de productos bioquímicos para finalmente entrar en la circulación general y ejercer el efecto deseado en su cuerpo. De hecho, la cantidad de un fármaco que llega realmente a su circulación general es menor que la cantidad total que inicialmente tomó por vía oral como resultado de todo esto. Este concepto se conoce como efecto de primer paso .

Es como alguien que camina por el bosque tratando de regresar a su auto. No solo se teletransportan mágicamente al automóvil. ¡No! ¡Tienen que atravesar varias secciones del bosque y evitar peligros como animales salvajes que podrían arrancar algo de ropa o incluso un brazo! Lo que queda de la persona después de que regresa al automóvil se debe a su propio tipo de efecto de primer paso.

En otras palabras, parte del fármaco se pierde a medida que pasa por el sistema gastrointestinal y el hígado antes de llegar a la circulación general. De eso se trata el efecto de primer paso. Exploremos por qué este es el caso.

Vea si puede detectar los órganos que discutimos en esta lección que están involucrados en el efecto de primer paso.

El estómago

Imagínese tomando una pastilla. Una vez que ingiere esa pastilla, cae en el estómago. El estómago es una tina de ácido. Tiene un pH muy bajo (por lo que es ácido). Todos sabemos que las cosas muy ácidas pueden destruir incluso el metal. Bueno, el ácido del estómago puede destruir algunas partes de una droga. Como si eso no fuera suficiente para las partículas pobres de la droga, a continuación, estos tipos son bombeados hacia el intestino desde el estómago. No es mucho más seguro aquí para lo que queda de la píldora.

Los intestinos

El tracto gastrointestinal puede contribuir significativamente al efecto de primer paso. Esto sucede de muchas formas.

• El primero es por enzimas bacterianas. Son proteínas que aceleran las reacciones bioquímicas. Básicamente, las enzimas pueden triturar y degradar el fármaco.
• A continuación, tenemos las enzimas de la membrana intestinal. Una vez más, las enzimas aquí pueden destruir la droga o convertirla en algo inútil.
• También tenemos que mirar la tez con la comida. El medicamento se combina con algunas partículas de alimentos, lo que lo desactiva o degrada, o puede significar que debido a que el medicamento se mezcla con el alimento, no se absorberá por completo. En cambio, una parte del fármaco total ingerido por vía oral simplemente se excretará en las heces.
• Otros medicamentos que se toman junto con el medicamento en cuestión o demasiado cerca del mismo también pueden inhabilitar el medicamento o interferir con su absorción en el cuerpo.
• Finalmente, p-glicoproteínas; Curiosamente, incluso si el fármaco es absorbido por el intestino, el intestino puede escupir el fármaco en lo que se convertirá en heces. Lo hace a través de transportadores denominados glicoproteínas P.

El hígado

Digamos que una parte del fármaco, o incluso la mayor parte del fármaco, ha llegado al cuerpo desde el tracto gastrointestinal. Antes de entrar en circulación general, debe pasar por un portero. Ese guardián es tu hígado . Tu hígado es como una fábrica. Toma las cosas; decide si los destruye y / o los escupió, los vuelve a empaquetar y los envía; o simplemente envíelos sin cambios.

En cualquier caso, una vez que el fármaco llegue al hígado, se metabolizará una fracción. Por metabolizado queremos decir que el fármaco se transforma. Esta fracción luego se envía a la circulación sistémica (en todo el cuerpo). Ergo, la cantidad total de medicamento que pasa del hígado a la circulación general es menor que la que tomó originalmente.

Resumen de la lección

Debido al efecto de primer paso , su cuerpo recibe menos fármaco de lo que realmente tomó. Esto se refiere al hecho de que parte del medicamento que se toma por vía oral se pierde a medida que pasa por el sistema gastrointestinal y el hígado antes de llegar a la circulación general.

El efecto de primer pase se debe a:

• Ácido del estómago
• Enzimas bacterianas
• Enzimas intestinales
• Glicoproteínas P en los intestinos
• Comida
• Otra medicación
• El hígado

Rodrigo Ricardo Editor y fundador