¿Qué es la Farmacocinética? Definición, proceso y ejemplos

¿Qué es la farmacocinética?

La farmacocinética se deriva de las raíces griegas pharmakon, que significa droga, y kinetikos, que se refiere al movimiento. La definición de farmacocinética es el estudio de lo que el cuerpo le hace a un fármaco. Implica cuatro procesos principales: absorción, distribución, metabolismo y excreción. La farmacocinética depende de las condiciones y fisiología del paciente, como edad, sexo, enfermedades, etc., y de las características químicas del fármaco. Los médicos pueden ajustar la dosis con mayor precisión y tener un mejor impacto en los pacientes si tienen en cuenta los principios de la farmacocinética.

Glosario en farmacocinética

Los siguientes conceptos ayudan a comprender los principios de la farmacocinética:

Vida media: este parámetro farmacocinético describe el tiempo que tarda en eliminarse el 50% de la concentración de un fármaco. En otras palabras, una vez alcanzada la vida media, la concentración del fármaco en el organismo es la mitad de su dosis inicial. El concepto de vida media ayuda a determinar las tasas de excreción. Diferentes fármacos tienen diferentes vidas medias; sin embargo, para todos se aplica la misma regla: después de pasar una vida media, se elimina del organismo el 50% de la cantidad inicial del fármaco.
Duración de la acción: este es el tiempo de efecto del fármaco y está determinado por varios factores, como el tiempo que el fármaco actúa sobre el receptor, los procesos intracelulares, la regulación genética, la cantidad de fármaco administrada, la vida media, la actividad de los metabolitos, la influencia de las enfermedades, etc. Los fármacos con un efecto terapéutico prolongado se pueden administrar una o dos veces al día, mientras que los fármacos con una duración de acción corta se administran mejor a intervalos regulares.
Inicio: el inicio es el tiempo que necesita un fármaco para alcanzar la concentración mínima efectiva (MEC) en plasma para producir el efecto farmacológico deseado. La velocidad de aparición y la duración de la acción dependen de la velocidad de distribución del fármaco a los diferentes tejidos y de la velocidad de eliminación del fármaco del organismo.
Pico: comúnmente conocido como Cmax, es la concentración más alta de un fármaco en la sangre después de administrar una dosis.
Valle: es la concentración del fármaco en la sangre inmediatamente antes de administrar la siguiente dosis. La concentración mínima no se refiere necesariamente a la concentración más baja durante un intervalo de dosificación.

Parámetros farmacocinéticos y finalidad

El objetivo principal de la aplicación de la farmacocinética en la clínica es lograr un manejo terapéutico seguro y eficaz de los fármacos en el paciente. Incluye predecir el efecto de un fármaco y mejorar su eficacia, comprobar las interacciones entre medicamentos, evitar la adicción del paciente y disminuir la toxicidad de la terapia farmacológica.

Comprender los principales procesos farmacocinéticos (absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME)) permite la flexibilidad para prescribir y administrar medicamentos que proporcionarán el mayor beneficio con el menor riesgo. La aplicación de la farmacocinética permite realizar los ajustes necesarios teniendo en cuenta la variedad de fisiología y estilos de vida de los pacientes.

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Farmacocinética Absorción

La absorción es el proceso que lleva un fármaco desde la administración a la circulación sistémica. El medicamento se puede administrar a través de varias formas farmacéuticas, como tabletas, cápsulas o viales. El proceso de absorción influye en la velocidad y concentración a la que un fármaco llega a su lugar de acción. Existen múltiples métodos de administración y cada uno de ellos ofrece beneficios y desventajas en el proceso de absorción. Los métodos más comunes son, entre otros:

Enteral: la vía enteral se refiere a la toma de medicamentos por vía oral. La administración enteral administra el fármaco al cuerpo a través del tracto gastrointestinal. La administración oral es la más conveniente ya que es la menos invasiva.
Parenteral: se refiere a medicamentos administrados por vías diferentes al tracto digestivo. Se administran mediante inyección o infusión. Las administraciones parenterales, como la vía intravenosa, se utilizan para producir la respuesta más rápida al fármaco. En ocasiones se prefiere la administración parenteral a otras vías porque evita el metabolismo de primer paso y ofrece una mejor biodisponibilidad. El metabolismo de primer paso es el metabolismo del fármaco en un lugar específico del cuerpo, como el hígado, que provoca la reducción de la concentración del fármaco antes de que llegue al lugar de acción o a la circulación sistémica. La biodisponibilidad es la fracción del fármaco administrado originalmente que llega a la circulación sistémica. Los métodos de administración parenteral incluyen intravenosa (IV), intramuscular (IM y subcutánea (SC), entre otros:
- Intravenoso: método de introducir líquidos, incluidos medicamentos, directamente en el torrente sanguíneo. Por esta vía, los fármacos se pueden administrar en forma de bolo (entre 1 y 30 minutos) o en forma de infusión durante un período de muchas horas.
- Intramuscular: la inyección intramuscular coloca el fármaco en la profundidad de los músculos seleccionados. Los músculos voluminosos tienen buena vascularización y facilitan la llegada del fármaco a la circulación sistémica.
- Subcutánea: las inyecciones subcutáneas se administran en zonas con una capa de grasa entre la piel y el músculo, como las nalgas o el abdomen. Podrían producir dolor en el lugar de la inyección, lo que podría reducir la adherencia del paciente a los tratamientos.

Existen otras vías de administración como la rectal, vaginal, ocular y ótica. Además del método de administración, la absorción puede verse afectada por el método de administración (forma farmacéutica), las propiedades químicas del fármaco y otras interacciones entre alimentos y medicamentos.

Ejemplo de absorción de fármacos.

Cuando un paciente tiene dolor de cabeza y toma una tableta de paracetamol, el medicamento llegará al tracto gastrointestinal (GI), donde será absorbido. Durante la absorción del paracetamol, la disolución del fármaco en el líquido gastrointestinal es seguida por la permeación del paracetamol disuelto a través de la pared intestinal y hacia el torrente sanguíneo. Una vez en el torrente sanguíneo, el fármaco llegará al sitio de acción, donde interactúa con los receptores y luego produce el efecto deseado.

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Distribución farmacocinética

La distribución se refiere a cómo se distribuye una sustancia por todo el cuerpo. Las propiedades fisicoquímicas del fármaco, como el tamaño molecular y su interacción con las proteínas plasmáticas, y la fisiología del paciente (p. ej., hidratación y concentraciones de proteínas) afectan la distribución del fármaco. El objetivo de la distribución es lograr la concentración eficaz del fármaco en el lugar de acción. Siguiendo con el ejemplo del paracetamol, el fármaco se distribuye rápidamente por la mayoría de tejidos y fluidos. La concentración plasmática máxima se produce aproximadamente 60 minutos después de la dosis oral. No existe una unión significativa a las proteínas plasmáticas en las concentraciones terapéuticas habituales.

Metabolismo farmacocinético

Durante el metabolismo, también conocido como biotransformación (cambio en la consistencia química del medicamento), el cuerpo procesa el fármaco y lo transforma en compuestos posteriores. Esto se utiliza a menudo para convertir el fármaco en una sustancia más soluble en agua o, en casos específicos, para convertir el fármaco en metabolitos activos (como en el caso de la codeína). El metabolismo puede ocurrir en múltiples áreas del cuerpo, como el tracto gastrointestinal, la piel, el plasma, los riñones o los pulmones. Pero la mayor parte del metabolismo se produce en el hígado, en dos fases. En la fase I el fármaco se transforma en metabolitos polares mediante oxidación. La familia de enzimas más importante implicada en el metabolismo oxidativo de muchos fármacos es el citocromo P-450 (CYP450). En la fase II, los metabolitos experimentan reacciones conjugadas (p. ej., glucuronidación, sulfatación). Por lo general, estos procesos inactivan el fármaco y lo transforman en metabolitos más hidrófilos que pueden excretarse por la orina o la bilis. El metabolismo individual de los fármacos puede verse influido por factores genéticos, trastornos coexistentes (como enfermedad hepática e insuficiencia renal) e interacciones farmacológicas. Siguiendo con el ejemplo del paracetamol, el fármaco se metaboliza en el hígado. En el caso de una sobredosis de paracetamol, una fracción del fármaco se biotransforma en un metabolito hidroxilado en el hígado, lo que puede provocar daño tisular.

Excreción farmacocinética

La excreción es el proceso mediante el cual el fármaco se elimina del organismo. Los riñones son los principales órganos de excreción. Sin embargo, ciertos medicamentos pueden eliminarse a través de los pulmones, la piel, los intestinos y el hígado. En la excreción de fármacos, el concepto de aclaramiento se refiere a la relación entre la tasa de eliminación de un fármaco y su concentración plasmática. En los riñones, los fármacos se eliminan mediante filtración pasiva en el glomérulo o secreción en los túbulos. El glomérulo es una red de pequeños vasos sanguíneos en el riñón. Los túbulos son estructuras de tubos largos. Los compuestos que se metabolizan en el hígado suelen excretarse a través de la bilis. Si se conjugan en el hígado, los metabolitos conjugados pueden excretarse a través de las heces. Una variedad de factores, como las enfermedades que afectan a los órganos (p. ej., insuficiencia renal), la genética, el tamaño molecular y el pH, pueden afectar la tasa de eliminación del fármaco. Siguiendo con el ejemplo del paracetamol, el fármaco se excreta por la orina, principalmente como conjugados de glucurónido y sulfonato. La vida media de eliminación varía de 1 a 4 horas.

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Resumen de la lección

La farmacocinética es lo que el cuerpo hace con un fármaco. Hay cuatro procesos principales: absorción, distribución, metabolismo y excreción. Estos procesos están influenciados por las condiciones del paciente y las características químicas del fármaco. Algunos conceptos en farmacocinética incluyen:

Vida media: el tiempo necesario para eliminar el 50% de la concentración de un fármaco.
Duración de la acción: cuánto dura el efecto deseado del fármaco.
Inicio: el tiempo que necesita un fármaco para alcanzar la concentración mínima efectiva (MEC) en plasma para producir el efecto farmacológico deseado.
Pico: comúnmente conocido como Cmax, es la concentración más alta de un fármaco en la sangre después de administrar una dosis.
Valle: la concentración del fármaco en la sangre inmediatamente antes de la administración de la siguiente dosis.

La comprensión de los procesos farmacocinéticos primarios (absorción, distribución, metabolismo y excreción) permite al médico mejorar el rendimiento de un fármaco, proporcionando el mayor beneficio con el menor riesgo:

La absorción es el proceso que lleva un fármaco desde la administración a la circulación sistémica. Las administraciones parenterales, como la vía intravenosa, se utilizan para producir la respuesta más rápida al fármaco.
La distribución es el proceso mediante el cual la droga se propaga por todo el cuerpo. El objetivo de la distribución es lograr la concentración eficaz del fármaco en el lugar de acción.
El metabolismo es un proceso también conocido como biotransformación (cambio en la consistencia química del medicamento). El organismo procesa la droga y la transforma en metabolitos fáciles de excretar. Puede verse afectado por afecciones como la enfermedad hepática.
La excreción es el proceso mediante el cual el fármaco se elimina del organismo. Los riñones son los principales órganos de excreción.

La aplicación de la farmacocinética permite a los médicos proporcionar un manejo terapéutico seguro y eficaz de los fármacos en el paciente.

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