Margen de seguridad en farmacología: definición y fórmula

Margen de seguridad

Finge que eres médico. Como médico, tiene dos objetivos principales: tratar al paciente y evitar hacerle daño al mismo tiempo. Entonces, cuando le da un medicamento a su paciente, debe administrarlo en una dosis que esté por encima de un nivel ineficaz, pero por debajo de un nivel tóxico. Este rango de dosis se denomina margen de seguridad de un fármaco. El margen de seguridad de un medicamento es un concepto que nos dice con qué seguridad podemos usar un medicamento con fines terapéuticos sin correr el riesgo de demasiados efectos adversos al mismo tiempo. Aprendamos más sobre este tema.

Fórmula

El margen de seguridad se estima mediante algo conocido como índice terapéutico (TI) . El TI utiliza dos conceptos importantes en una ecuación que denota el margen de seguridad de un medicamento. Estos conceptos se conocen como la DE50 o la dosis efectiva (terapéutica) en el 50% de las personas y la LD50 , que es la dosis letal en el 50% de las personas. El índice terapéutico (TI) viene dado por un número que se calcula de manera muy simple de la siguiente manera: TI = LD50 / ED50 Como nota al margen rápida: existe un índice terapéutico «clínico» similar. Aquí, TD50, o dosis tóxica al 50%, se usa en lugar de LD50 en la fórmula anterior. El LD50 es en realidad una extrapolación de datos de animales a humanos. Por lo tanto, los estudios basados ​​en humanos (y algunos animales) encuentran TD50 no LD50. Con TD50, no solo nos preocupa la letalidad, sino también cualquier efecto adverso (incluso menor). Si bien los mecanismos que causan toxicidad no son necesariamente los mismos que causan la letalidad como resultado de un medicamento, nos ceñiremos al uso de LD50 en esta lección como una medida de toxicidad no letal y letal (efectos adversos) por simplicidad.

Conceptos básicos

Dado eso, hay algunas cosas generales importantes a considerar y recordar con respecto al TI y, por lo tanto, al margen de seguridad de un medicamento: En primer lugar, cuanto más cercana sea la relación a 1, mayores serán las posibilidades de que se produzcan uno o más efectos adversos. En segundo lugar, los medicamentos que tienen un IT bajo tienen un estrecho margen de seguridad. Esto significa que son relativamente riesgosos. También significa que los niveles plasmáticos (séricos) del fármaco deben vigilarse cuidadosamente y los signos y síntomas de la persona deben controlarse cuidadosamente para detectar cualquier reacción adversa. Por último, los medicamentos que tienen un TI elevado, tienen un amplio margen de seguridad. Esto significa que son relativamente seguros y, por lo general, no es necesario controlar los niveles del fármaco en la sangre. En otras palabras, un valor mayor para nuestro IT nos dice que hay un amplio margen (de seguridad) entre las dosis de un medicamento que son efectivas y las dosis del mismo medicamento que son tóxicas. Lo que ya debería haber deducido es que queremos que la dosis efectiva sea mucho menor que la dosis letal. Piénsalo de esta manera. Si la DE50 es realmente baja y la LD50 es realmente alta, una persona necesitaría tomar una dosis enorme para experimentar efectos adversos graves. En comparación con este último ejemplo, si la DE50 es realmente alta y la LD50 es realmente baja, entonces la persona puede experimentar efectos perjudiciales graves si toma solo un poquito más de lo que le recetaron. En otras palabras, una sobredosis accidental puede resultar fácilmente mortal en este último escenario.

Temas avanzados

Lo que acaba de aprender sobre el margen de seguridad es solo una visión simple pero muy importante de las cosas relacionadas con este tema. Hay muchas otras consideraciones con respecto al índice terapéutico y, por lo tanto, al margen de seguridad que juegan un papel en la decisión de qué medicamento usar y cuándo. Esta lección no puede cubrirlos todos con gran detalle, pero están aquí para su rápida consideración:

• Toxicidad frente a letalidad. Es probable que un fármaco sea tóxico, pero no necesariamente letal, mucho antes de alcanzar la DL50. Entonces, solo porque la dosis que está administrando no sea letal, no significa que no sea tóxica.
• Estado del paciente. En la práctica clínica, siempre deben influir otras consideraciones en el fármaco que se administra a un paciente. Por ejemplo, un medicamento con un IT relativamente alto puede estar bien para una persona, pero es extremadamente riesgoso para una persona con una condición preexistente en particular.
• ¿Qué efecto? El TI de un medicamento puede variar según el efecto del que realmente estemos hablando. ¡Las drogas no solo tienen un efecto o un efecto adverso!
• ¿Qué tan adverso? Un efecto adverso de un medicamento puede ser náuseas o puede ser la muerte. Se debe tener en cuenta el tipo de efecto adverso al tratar a un paciente y calcular la dosis a utilizar. En esencia, se trata de riesgo versus recompensa particular de una situación específica.
• Sin líneas claras. El IT es difuso ya que se basa en un modelo poblacional (no individual) del problema. Esto significa que una dosis eficaz para la mayoría de la población puede superponerse con la dosis que produce toxicidad en parte de la población.

Resumen de la lección

A pesar del término relativamente fácil de margen de seguridad, este es en realidad un tema muy intrincado. Sin embargo, ahora debería tener una buena comprensión de sus conceptos básicos. Este rango de dosis de un fármaco que están por encima de los niveles subterapéuticos (ineficaces) pero por debajo de los niveles tóxicos son su margen de seguridad . El margen de seguridad se puede estimar mediante el índice terapéutico (IT) y su fórmula de: TI = LD50 / ED50 Donde la DE50 es la dosis efectiva (terapéutica) en el 50% de las personas y la LD50 es la dosis letal en el 50% de las personas. Recuerda:

• Cuanto más cerca esté el TI de 1, mayores serán las posibilidades de que se produzcan uno o más efectos adversos.
• Los medicamentos que tienen un TI bajo tienen un estrecho margen de seguridad.
• Los medicamentos que tienen un TI elevado tienen un amplio margen de seguridad.

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Rodrigo Ricardo Editor y fundador